文章摘要:目的：制备甘草次酸修饰大黄素纳米结构脂质载体，并考察其在大鼠体内的药动学过程和肝靶向。方法：采用乳化-超声分散法制备甘草次酸修饰的大黄素纳米结构脂质载体（甘草次酸-大黄素-NLC）。UPLC-Q-Orbitrap HRMS法测定大鼠血浆及各组织中大黄素浓度，DAS 2.0软件计算药动学参数，以总靶向效率、相对摄取率来评价剂型改变后药物在体内分布的靶向性特征。结果：制备的甘草次酸-大黄素-NLC呈类球形，分布均匀，粒径为109.2 nm，聚合物分散性指数为0.22，Zeta电位为-39.5 mV，包封率为85.0%，载药量为1.04%。与大黄素溶液相比，甘草次酸-大黄素-NLC的主要药动学参数C_max、AUC_0-t、t_1/2、MRT_0-t均有显著性差异（P＜0.05），相对生物利用提高到188.47%。甘草次酸-大黄素-NLC在脾中有所增加，肝中明显升高，在肝中的总靶向效率、相对摄取率分别为63.27%、3.34，均为最高值。结论：将大黄素制成纳米结构脂质载体，在体内的药动学参数和组织分布行为发生改变，对肝具有特异的靶向性，有利于提高药物的治疗效果。

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项目基金:《中国现代药物应用》 网址: http://www.zgxdywyyzz.cn/qikandaodu/2021/0924/1949.html