文章摘要:构建冰片 （borneol， Bo）/RGD （Arg-Gly-Asp） 双修饰载多烯紫杉醇 （docetaxel， DTX） 经鼻给药纳米靶向系统 （DTX-Bo-RGD-NPs），提高DTX抗脑胶质瘤的治疗效果。采用乳化-溶媒挥发法制备DTX-Bo-RGD-NPs，考察其形态、粒径、zeta电位、载药量、稳定性及体外释放行为；采用包载coumarin-6荧光探针的纳米粒，考察C6和16HBE细胞对不同修饰纳米粒的摄取，评价体外靶向性；建立大鼠原位脑胶质瘤模型，鼻腔给予载DiR的纳米粒后，通过小动物活体成像观察脑肿瘤部位的荧光强度，评价其体内靶向性。并进行DTX-Bo-RGD-NPs抗大鼠原位脑胶质瘤的药效学研究。动物福利和实验过程均遵循上海中医药大学位动物伦理委员会的规定。结果显示DTX-Bo-RGD-NPs形态圆整、大小均一，粒径在140 nm左右，zeta电位在-20 ～ -30 mV，具有较好的体外粒径稳定性和缓释特性。体内和体外研究结果表明DTX-Bo-RGD-NPs具有良好的脑肿瘤靶向效果。新型脑部靶向递药系统DTX-Bo-RGD-NPs能有效提高经鼻给药后纳米粒的脑肿瘤靶向性能，增加其在肿瘤部位聚集，提高DTX的抗脑胶质瘤治疗效果。

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项目基金:《中国现代药物应用》 网址: http://www.zgxdywyyzz.cn/qikandaodu/2021/1018/2004.html